ALK融合遺伝子陽性肺がん（ALK肺がん）に対しては現在5種類のALK 阻害薬が使用可能だが、実臨床では効果と安全性の面で優れた第二世代ALK阻害薬であるアレクチニブが用いられることがほとんどである。しかし、治療開始から数年以内に薬剤耐性となるため、二次治療としては第二世代ALK阻害薬であるブリグチニブ、もしくは第三世代ALK阻害薬ロルラチニブが用いられる。特にロルラチニブは他のALK阻害薬に耐性化を示す様々なALK二次変異に対して有効性が確かめられている。一方でロルラチニブ治療後もやはり薬剤耐性を生じるが、ロルラチニブに耐性化を生じるALK遺伝子変異に対して有効なALK阻害薬は開発されていない。
前臨床研究においてギルテリチニブの有効性が示されたため、 ALK融合遺伝子陽性肺がんにおけるギルテリチニブの臨床開発を行う。ギルテリチニブは、再発又は難治性のFLT3遺伝子変異陽性の急性骨髄性白血病に保険適用を有することから、その安全性と有効性が十分に確かめられた薬剤であり、肺がん患者に対する有害事象のプロファイルが予測しやすく、ドラッグリポジシ ョニングが容易である。
（注）先進医療技術名に * 印がついているものは、「第３項先進医療技術」を表しています。
